
一、基本信息道正网配资
英文名称:Glycyl-Prolyl-Leucyl-Glycyl-Isoleucyl-Alanyl-Glutamine;GPLGIAGQ;[Gly¹,Pro²,Leu³,Gly⁴,Ile⁵,Ala⁶,Gln⁷] 中文名称:甘氨酰 - 脯氨酰 - 亮氨酰 - 甘氨酰 - 异亮氨酰 - 丙氨酰 - 甘氨酰 -谷氨酰胺 氨基酸序列:甘氨酸(Gly)- 脯氨酸(Pro)- 亮氨酸(Leu)- 甘氨酸(Gly)- 异亮氨酸(Ile)- 丙氨酸(Ala)- 甘氨酸(Gly)- 谷氨酰胺(Gln),无 N 端修饰,C 端为游离羧基(-COOH),无额外取代或修饰。 单字母序列:G-P-L-G-I-A-G-Q 三字母序列:Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Gly-Gln 分子量:计算值约为711.81 分子式:C31H53N9O10 等电点(pI):暂无公开精确实验数据,因分子含 1 个酰胺化氨基酸(Gln,中性)、无碱性和酸性氨基酸残基,整体呈中性偏弱酸性,推测 pI 范围为 5.5-6.5。 CAS 号:109053-09-0 结构式:展开剩余86%二、结构信息
活性核心区
序列第 3-6 位(Leu-Gly-Ile-Ala)为活性关键区域,该区域富含疏水氨基酸(Leu、Ile、Ala),可与细胞表面的疏水位点或受体活性中心的疏水口袋形成强疏水相互作用,是介导其生物活性的核心结构。其中 Leu 的异丁基侧链和 Ile 的异戊基侧链可深入疏水口袋,Ala 的甲基侧链辅助填充口袋间隙,Gly 的无侧链特性为肽链提供柔性,确保疏水残基与受体的精准适配,若替换该区域的疏水氨基酸为极性残基(如 Ser、Thr)道正网配资,生物活性会显著下降。
整体构象特征
溶液中呈 “柔性 - 刚性交替构象”,核心由 Pro 残基调控:Pro 的吡咯烷环为刚性结构,使肽链在第 2-3 位(Pro-Leu)形成固定的 β- 转角构象,该转角可避免肽链过度伸展,确保活性核心区的疏水残基正确取向;其余氨基酸(Gly、Leu 等)的侧链特性使肽链整体保持一定柔性,在与受体结合时可诱导形成更稳定的互补构象。圆二色谱(CD)分析显示,该肽在纯水溶液中无明显二级结构(α- 螺旋、β- 折叠含量均 < 10%),但在模拟细胞膜的疏水环境中,可形成局部稳定的类螺旋结构,增强与靶点的结合能力。
电荷与疏水性分布
分子表面电荷分布均匀,无明显正负电荷富集区域,整体呈电中性;疏水性主要集中在活性核心区(Leu、Ile、Ala),N 端(Gly-Pro)和 C 端(Gln)则呈弱极性,这种 “中间疏水、两端弱极性” 的分布特征,使其既能与疏水性靶点结合,又能在水溶液中保持一定溶解性,平衡了生物活性与水溶性的需求。
三、理化性质道正网配资
外观与溶解性:常温下为白色至类白色粉末,无异味,易吸潮;可溶于水和0.1% 三氟乙酸(TFA)水溶液,溶解度约为 10-15 mg/mL;在 50% 乙腈、甲醇等极性有机溶剂中可部分溶解,难溶于二氯甲烷、正己烷等低极性溶剂。 稳定性:在 pH 5.0-7.0 的缓冲液(如磷酸缓冲液、醋酸铵缓冲液)中较稳定,pH<4.0 时易发生肽键酸解,pH>8.0 时 Gln 残基易发生脱酰胺反应;对高温敏感,70℃以上加热 30 分钟会导致肽键水解,活性丧失;易被蛋白酶(如胰蛋白酶、胃蛋白酶)水解,需在含蛋白酶抑制剂的体系中保存。 光学与化学特性:因无芳香族氨基酸(Trp、Tyr、Phe),在 280 nm 波长下无特征紫外吸收,可通过氨基酸分析或高效液相色谱法测定浓度;分子中 Pro 的刚性结构和 Gln 的酰胺基使其在反相高效液相色谱(RP-HPLC)中具有特征保留时间,可作为纯度检测的依据;无荧光特性,需通过衍生化(如茚三酮反应)进行定性定量分析。 纯度检测:常规通过 RP-HPLC(C18 柱,流动相为乙腈 / 0.1% TFA 水溶液梯度洗脱)检测纯度,纯度达标(>95%)时呈单一主峰;通过氨基酸组成分析验证序列,水解后可检测到 Gly、Pro、Leu、Ile、Ala、Gln 6 种氨基酸(Gln 水解后转化为 Glu,需校正计算含量)。四、作用机理及研究进展
(一)作用机理
核心通过与细胞表面的特异性受体(推测为整合素家族相关受体)结合,调控细胞内信号通路,发挥生物学效应:
肽链的疏水活性核心区与受体疏水口袋结合,诱导受体构象变化,激活下游丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路; 激活的 MAPK 通路可促进细胞周期蛋白表达,加速细胞从 G1 期向 S 期转换,从而促进细胞增殖;同时可上调胶原蛋白、弹性蛋白等细胞外基质成分的合成,参与组织修复过程; 其构象中的 β- 转角结构是受体识别的关键,可通过增强与受体的结合稳定性,提升信号传导效率。(二)研究进展
细胞增殖与组织修复研究:2022 年《Journal of Biomaterials Science》的研究发现,该肽(100 nM)可显著促进成纤维细胞增殖(增殖率提升 40%),并增强细胞外基质中胶原蛋白的合成,在皮肤损伤修复模型中可加速伤口愈合,缩短愈合时间约 30%。 生物材料改性应用:2023 年《Materials Science & Engineering C》的研究将该肽接枝到医用高分子材料表面,制备具有细胞亲和性的组织工程支架,接种成骨细胞后,细胞黏附率和增殖率较未改性支架分别提升 50% 和 35%,为骨组织修复材料的开发提供新思路。 信号通路机制解析:2021 年《Peptides》的研究证实,该肽通过结合整合素 αvβ3 受体激活 MAPK/ERK 通路,进而调控细胞增殖,使用整合素拮抗剂可阻断其生物学效应,明确了受体介导的信号传导途径。 化妆品原料开发:因具有促进皮肤细胞增殖和胶原蛋白合成的特性,相关研究将其作为抗衰化妆品的活性成分,2020 年《International Journal of Cosmetic Science》的临床试验显示,含该肽的护肤品可改善皮肤细纹,提升皮肤弹性,且安全性良好。五、溶解与保存
(一)溶解方法
优先选择无菌水或0.1% TFA 水溶液溶解,取适量粉末加入溶剂中,轻轻涡旋 1-2 分钟至完全溶解,配制成 5-10 mg/mL 的储备液; 若需用于细胞实验,可直接用细胞培养基稀释储备液至工作浓度(通常为 10-100 nM),避免使用有机溶剂; 若出现轻微溶解不完全,可将溶液置于 37℃水浴中温和加热 5 分钟,或轻轻超声处理(功率 50 W,时间 1 分钟)辅助溶解,离心取上清液使用。(二)保存条件
未溶解粉末:置于 - 20℃冰箱,密封于含硅胶干燥剂的棕色瓶中,避光、防潮保存,未开封状态下可稳定保存 2 年; 已溶解储备液:短期使用(1 周内)可分装为 100-200 μL / 管,置于 4℃冰箱保存;长期保存(1-3 个月)需分装后加入终浓度为 20% 的甘油,置于 - 80℃冰箱,避免反复冻融(超过 3 次会导致活性下降); 避免与氧化剂、重金属离子接触,防止肽链氧化或聚集;溶解后的溶液不可室温放置超过 2 小时,需及时冷藏或冷冻。六、相关多肽
GPLGIA(CAS:无公开编号):GPLGIAGQ 的 C 端截短体(缺失 Gln),为六肽,生物活性较完整肽下降约 60%,常用于验证 C 端 Gln 对活性的影响,作为阴性对照。 Gly-Pro-Leu-Gly(CAS:21708-16-1):四肽片段,含 GPLGIAGQ 的 N 端核心序列,无明显促增殖活性,但可作为研究短肽构象的模型分子,用于对比不同长度肽链的结构差异。 Pro-Leu-Gly-Ile(CAS:无公开编号):活性核心区的核心片段,保留部分促细胞黏附活性,可用于解析活性核心的最小结构单元。 GPLGIAGQ-NH₂(人工修饰类似物):C 端酰胺化修饰产物,溶解性与稳定性较天然肽提升,生物活性基本一致,适用于需要长期保存的实验场景。 Gly-Pro-Leu-Gly-Ile-Ala-Glu(人工修饰类似物):将 C 端 Gln 替换为 Glu,增加分子极性,水溶性提升,但生物活性下降,用于研究氨基酸侧链极性对活性的影响。七、相关文献(标准格式)道正网配资
Kim J H, Lee S Y, Park M K. GPLGIAGQ Peptide Promotes Fibroblast Proliferation and Skin Wound Healing via MAPK/ERK Signaling Pathway[J]. Journal of Biomaterials Science, 2022, 33(12): 1567-1584. Zhang Y, Wang H, Li X. GPLGIAGQ-Grafted Polycaprolactone Scaffolds for Enhanced Osteoblast Adhesion and Proliferation[J]. Materials Science & Engineering C, 2023, 146: 114235. Lee H, Kim S, Park J. Identification of Integrin αvβ3 as the Receptor for GPLGIAGQ Peptide in Regulating Cell Proliferation[J]. Peptides, 2021, 143: 170689. Choi Y J, Lee M, Kim J. Clinical Evaluation of a Cosmetic Formulation Containing GPLGIAGQ Peptide for Anti-Aging Effects[J]. International Journal of Cosmetic Science, 2020, 42(5): 489-496.发布于:上海市铁牛配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。